Буспирон инструкция по применению:аналоги, состав

Содержание
  1. Состав
  2. Показания к применению
  3. Противопоказания
  4. Побочные явления
  5. Преимущества препарата
  6. Перспективное использование Буспирона
  7. Форма выпуска
  8. Фармакологическая группа
  9. Фармакологические свойства
  10. Инструкция по применению
  11. Фармакодинамика и фармакокинетика
  12. Передозировка
  13. Взаимодействие
  14. Инструкция по применению Буспирон Сандоз (Способ и дозировка)
  15. В чем заключается действие препарата
  16. Кому назначают «Буспирон»
  17. Самые новые психотропные препараты
  18. Дозировка и способы приема препарата
  19. Как правильно лечиться транквилизаторами?
  20. Особенности приема препарата
  21. Особые указания по применению препарата Буспирон
  22. Какие успокоительные продадут без медицинского бланка?
  23. Режим дозирования
  24. Применение при беременности и кормлении грудью
  25. С осторожностью
  26. Применение в период грудного вскармливания
  27. Планирование беременности
  28. Со стороны центральной нервной системы
  29. Офтальмологические и оториноларингологические
  30. Со стороны мочеполовой системы
  31. Для взрослых:
  32. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Состав

Основным действующим компонентом препарата является буспирон.

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Это вещество кардинально отличается от других анксиолитиков по своей химической формуле и свойствам, оно оказывает комплексное влияние на деятельность нервных клеток.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина, обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Показания к применению

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

  • соматоформных и вегетативных расстройств;
  • алкогольной и наркотической зависимости или абстиненции (реакции организма на отвыкание);
  • неврозов (навязчивых состояний, истерии, неврастении).

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

  • чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
  • вялость и слабость;
  • раздражительность, гнев, несдержанность;
  • плаксивость, уныние;
  • неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
  • нарушение сна или бессонница
  • беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
  • функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

Противопоказания

  1. Беременность, лактация
  2. Детский возраст, до 18-ти лет
  3. Почечная, печеночная недостаточность
  4. Гиперчувствительность (аллергия)
  5. Глаукома — остроугольная форма
  6. Эпилепсия
  7. Миастения.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

  1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
  2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
  3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
  4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
  5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
  6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
  7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
  8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
  9. Не усиливает действие алкоголя.

Перспективное использование Буспирона

Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.

Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.

В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.

Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А.

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Контрольные обследования людей с неврозами после лечения препаратом также показали положительные результаты и улучшение самочувствия больных.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Форма выпуска

Буспирон выпускается исключительно в форме таблеток. Существует две разновидности препарата — дозировкой по 5 мг и по 10 мг действующего вещества в каждой таблетке. Внешне они ничем не отличаются, дозировка указана на упаковке препарата. В блистере содержится 10 таблеток, в каждой упаковке по два блистера.

Фармакологическая группа

Буспирон относится к группе анксиолитиков или транквилизаторов. Это группа психотропных препаратов, которые используются для лечения различных тревожных расстройств. Буспирон не является классическим транквилизатором. Последние являются представителями двух групп — бензодиазепинов и барбитуратов. Буспирон же представитель азапиронов. Он отличается от других представителей анксиолитиков механизмом действия, имеет другие показания и побочные эффекты.

Буспирон можно отнести к еще одной группе препаратов — антидепрессанты. Дело в том что его механизм действия находится на границе между анксиолитическим и антидепрессивным. Иногда этот препарат относят к антидепрессантам с седативным эффектом.

Фармакологические свойства

Точный механизм действия буспирона на организм на данный момент остается не до конца изученным. Известно, что препарат является агонистом определенного вида серотониновых рецепторов. Это означает, что буспирон способен взаимодействовать с рецепторами медиатора серотонина в клетках головного мозга и изменять активность последних.

Серотонин — это медиатор, то есть вещество, которое передает информацию от одной клетки нервной системы к другой. Он входит в число моноаминов, которые влияют на эмоционально-волевую сферу человека. Депрессия, как и тревожные расстройства, возникает тогда, когда этих медиаторов становится недостаточно в центрах головного мозга.

Буспирон имитирует действие серотонина и таким образом помогает бороться с депрессией и тревожным расстройством. Кроме того, опосредованно он влияет и на дофаминовую передачу. Дофамин — еще один медиатор из группы моноаминов, он оказывает более выраженное влияние на борьбу с тревогой. Все точки приложения буспирона находятся только в головном мозге, на другие органы он влияет опосредованно через нервную регуляцию.

Инструкция по применению

Буспирон начинают принимать с минимальных дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Начальная суточная доза препарат 15 мг. Ее делят на три приема по 5 мг каждый. Затем постепенно дозировку препарата повышают до 20-30 мг в сутки. Это средняя терапевтическая доза, которую также следует делить на 2-3 приема.

Максимальная разовая доза буспирона — 30 мг, максимальная суточная — 60 мг. Превышать эти значения не рекомендуется из-за риска развития передозировки.

Эффективность препарата зависит от приема пищи. Пить его следует до или сразу после еды. Во время лечения буспироном следует отказаться от грейпфрута или грейпфрутового сока. Метаболиты этого растения влияют на эффективность буспирона.

Первый эффект от препарата можно ожидать через 1-2 недели от начала приема. Максимальная эффективность достигается в течение месяца применения. Продолжительно лечения не должна превышать четырех месяцев, при необходимости ее можно продлить до полугода после тщательного медицинского обследования. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает анксиолитическими свойствами. Он используется для терапии тревожных состояний различного генеза. Точный принцип действия лекарства не установлен. Оно характеризуется высоким сродством к пресинаптическим 5-НТ 1А рецепторам и представляет собой избирательный агонист постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в нервной системе.

Препарат действует постепенно. Его эффект начинает проявляться в течение 1-2 недель. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя месяц.

Буспирон Сандоз в таблетках быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Равновесная плазменная концентрация – через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы на 95%. Время полувыведения – 2-3 часа.

Около 29-63% активного вещества и его метаболитов экскретируется с мочой в течение суток, от 18 до 38% выводятся с калом. В случае проблем с функциями почек и печени их элиминация немного снижена.

Передозировка

Известны следующие проявления передозировки: тошнота, головокружение, миоз, рвота, повышенная утомляемость, нарушения работы желудка.

При передозировке проводят промывание желудка, мониторинг пульса, дыхания и артериального давления. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

Взаимодействие

При сочетании с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, нейролептическими и гипогликемическими лекарствами и пероральными контрацептивами необходим строгий медицинский контроль. Взаимодействие с бензодиазепинами и прочими седативными запрещено.

Не желательно принимать Буспирон Сандоз совместно с ингибиторами МАО, так как может возникнуть гипертонический криз.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 могут увеличивать биодоступность буспирона.

Лекарства, повышающие максимальную концентрацию и AUC препарата Буспирон Сандоз:

  • Эритромицин – максимальная концентрация увеличивается в 5 раз, AUC – в 6 раз;
  • Нефазодон – максимальная концентрация увеличивается в 20 раз, AUC – в 50 раз;
  • Дилтиазем – максимальная концентрация увеличивается в 4 раза, AUC – в 5,3 раз;
  • Итраконазол – максимальная концентрация увеличивается в 13 раз, AUC – в 19 раз;
  • Верапамил – максимальная концентрация и AUC увеличиваются в 3,4 раз.

Циметидин при приеме одновременно с Буспироном Сандоз повышает его максимальную концентрацию на 40%, но AUC не изменяется.

При совместном применении с лекарствами, влияющими на максимальную концентрацию и AUC препарата, желательно корректировать дозировки буспирона.

Рифампицин способен снижать максимальную концентрацию и AUC Буспирона Сандоз на 83,9% и 89,6%, соответственно.

Кетоконазол или Ритонавир способны блокировать биотрансформацию буспирона и повышать его плазменную концентрацию. При совместном применении с ингибиторами CYРЗА4 дозировку препарата желательно снизить. Индукторы CYРЗА4 повышают скорость метаболизма буспирона. Тогда в большинстве случае необходимо, наоборот, увеличивать дозировку Буспирона Сандоз.

Взаимодействие с Галоперидолом может вызывать повышение его уровня в сыворотке крови.

При сочетании с Диазепамом его содержание в плазме может в некоторой степени увеличиваться, кроме того, могут появиться такие побочные реакции, как головокружение, тошнота и головная боль.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз (Способ и дозировка)

Инструкция на Буспирон Сандоз сообщает, что точные дозировки подбираются специалистом индивидуально. Как правило, для начала лечения подходят дозы в 5 мг, которые принимаются 2-3 раза каждый день. Постепенно дозировки увеличивают до 15-30 мг, которые также распределены на несколько приемов.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз указывает, что максимальная разовая дозировка не должна быть больше 30 мг, а суточная доза – не больше 45 мг.

Желательно принимать лекарство в одно и то же время каждый день. Таблетки не разжевывать, запивать некоторым количеством воды.

Пациенты с нарушением функций печени/почек должны принимать наименьшую дозировку.

Продолжительность курса также определяется индивидуально для каждого случая. Нельзя принимать средство длительное время без контроля специалиста. Рекомендуется параллельно проводить психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия.

В чем заключается действие препарата

«Буспирон» — это анксиолитическое средство. Действие этого препарата отличается от других анксиолитических средств и бензодиазепинов. Экспериментально доказано, что «Буспирон» имеет свойства, которые присущи анксиолитикам и антидепрессантам.

Отличие от других анксиолитиков заключается в том, что «Буспирон» не вызывает привыкания после прекращения его приема, не развиваются симптомы отмены. Не имеет противосудорожного и миорелаксирующего эффекта в отличие от бензодиазепинов.

Терапевтический эффект развивается постепенно, и начинает проявлять только на 7-14-й день приема свое воздействие «Буспирон», отзывы пациентов это подтверждают. Максимальный эффект будет достигнут только после 4 недель лечения. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови наступает после 2 суток регулярного применения «Буспирона».

Лекарство быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Кому назначают «Буспирон»

Показания к применению препарата имеют пациенты со следующими диагнозами:

  • Генерализованное тревожное расстройство.
  • Вегетативная дистония.
  • Паническое расстройство.
  • Алкогольная абстиненция.

А также имеющим следующие состояния:

  • Депрессия.
  • Тревожное состояние.
  • Состояние напряжения.
  • Внутреннее беспокойство.

Препарат может назначить только врач. Отпускается в аптеке только по рецепту.

Самые новые психотропные препараты

Мощным психотропным эффектом обладают транквилизаторы нового поколения. Список препаратов, которые разработаны относительно недавно и являются более щадящими (с точки зрения негативного воздействия и абстинентного синдрома), выглядит так:

  • Буспирон. Используется для лечения тревожно-депрессивного состояния, панических расстройств. Не вызывает сонливости, привыкания, вялости, но отлично успокаивает, нейтрализует тревогу и устраняет судороги. Его можно сочетать с алкоголем;
  • Этифоксин. Он оказывает избирательное действие на организм;
  • Ивадол, Золигдем.

Эти средства лишены многих недостатков бензодиазепинов, обеспечивают более деликатный и избирательный эффект.

Дозировка и способы приема препарата

В каждом случае дозировка назначается индивидуально, в зависимости от жалоб пациента и течения заболевания.

На начальном этапе терапии прописывают таблетки по 5 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозировку постепенно увеличивают для достижения максимального терапевтического эффекта. Эта доза составит 15-30 мг. 

Одноразовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная максимальная доза составляет 45 мг. Принимают препарат через равные промежутки времени, независимо от приемов пищи.

Стоит отметить, что транквилизатор «Буспирон» не следует принимать без контроля продолжительное время. Если же в этом есть необходимость, нужно провести тщательное медицинское обследование для продолжения лечения. Также следует помнить, что совместно с лечением «Буспироном» необходимо проводить психотерапевтические сеансы.

Лекарство могут назначать в качестве вспомогательного лечения.

Как правильно лечиться транквилизаторами?

Ассортимент транквилизаторов включает следующие группы препаратов:

  • «старейшины» (лекарства 1 поколения) – Мепробамат, Бенактизин, Гидроксизин;
  • бензодиазепиновые производные (2 поколения). Среди них, в свою очередь, выделяют:
  1. сильнодействующие средства – Феназепам, Лоразепам, Диазепам, Алпразолам. Они помогают убрать все виды тревоги, улучшают сон, устраняют паническую атаку, избавляют от страха и навязчивых идей;
  2. лекарства, которые производят умеренный эффект, – Гидазепам, Клобазам, Хлордиазепоксид, Оксазепам, Бромазепам; препараты, которые вызывают сильную сонливость, – Нитразепам, Мидазолам, Темазепам, Флуразепам, Триазолам, Эстазолам;
  3. транквилизаторы-бензодиазепины, оказывающие антисудорожное действие, – Диазепам, Клоназепам, Нитразепам;
  • более «свежие» транквилизаторы (3 поколения). Наиболее известными представителями такого ряда являются Оксиметилэтилпиридина сукцинат, Этифоксин.

После их употребления человек ощущает эмоциональный и физический подъем, у него повышается работоспособность, улучшаются умственные способности. Но, когда действие препарата заканчивается, наступает апатия, отмечаются вспышки агрессии, возможны провалы в памяти. Бензодиазепины провоцируют лекарственную зависимость уже через 1-3 недели после начала лечения.

Чтобы не попасть в плен к транквилизаторам и не причинить ущерб своему здоровью, придерживайтесь таких рекомендаций:

  • не «подсаживайтесь» на успокоительные, пейте их только в случае крайней необходимости одноразово;
  • помните о противопоказаниях. Эти лекарства запрещены для тех, кто имеет проблемы с почками, сердцем и печенью. Предусмотрены и возрастные ограничения;
  • лучше, если препарат подберет врач в соответствии с индивидуальными показаниями;
  • большинство транквилизаторов не терпит алкоголя. Их «дуэт» может вызвать парадоксальную реакцию и суицидальные попытки;
  • никогда не превышайте разрешенных доз!

Особенности приема препарата

Применение препарата «Буспирон» не вызывает привыкания, но назначение его должно быть обоснованным. Перед тем как начинать лечение «Буспироном», необходимо прекратить принимать лекарства, подавляющие центральную нервную систему.

С особой осторожностью препарат назначают больным с нарушением функций почек и печени.

Нельзя использовать «Буспирон» для эпизодического лечения, так как эффективность его проявляется не ранее, чем через 2 недели.

При лечении препаратом необходимо исключить алкоголь. Для избавления от повседневного стресса средство не рекомендуют использовать.

При лечении «Буспироном» следует отказаться от употребления в пищу грейпфрутов, так как при этом увеличивается в крови концентрация буспирона гидрохлорида, что может вызвать нежелательные побочные эффекты.

Если у больного наблюдается сильная тревожность, беспокойство, то на начальном этапе лечения в первые недели необходим контроль и профессиональное наблюдение, так как терапевтический эффект наступает спустя 7-14 дней.

Если больной перед «Буспироном» проходил терапию бензодиазепинами, то начинать принимать лекарство «Буспирон» необходимо только после того, как доза бензодиазепина будет постепенно снижена, или после того, как будет полностью завершен прием.

При применении «Буспирона» следует воздержаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания, а также от управления автомобилем и механизмами, так как возможно проявление побочных реакций, таких как сонливость, заторможенность.

Особые указания по применению препарата Буспирон

буспирон не является антипсихотическим средством. Не предотвращает развития симптомов абстиненции, обусловленных длительным применением бензодиазепинов; до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств. Буспирон влияет на психофизические способности организма, снижая концентрацию внимания и быстроту реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя или приеме препаратов, угнетающих ЦНС. Не следует назначать буспирон в период беременности при отсутствии абсолютных показаний к его применению. Во время лечения буспироном необходимо прервать кормление грудью.

Какие успокоительные продадут без медицинского бланка?

Учитывая все побочные действия и последствия, лучше не приобретать транквилизаторы без рецептов. Вот названия препаратов, которые все же можно купить в отечественной фармацевтической сети совершенно свободно:

  • Феназепам;
  • Атаракс (Гидроксизин);
  • Золофт;
  • Паксил;
  • Этифоксин (Стрезам);
  • Тофизопам;
  • Рудотель (Медазепам).

Более «тяжеловесные» психотропные лекарства приобрести без рецепта практически невозможно (в том числе в интернет-аптеках), так как по сути они являются наркотическими препаратами.

Самые безвредные из транквилизаторов – Селнак, Афобазол. Мягкое успокоительное действие производит гомеопатический препарат Тенотен и растительный – Деприм.

Если Вы попросите в аптеке транквилизатор, то, скорее всего, Вам предложат антидепрессант – Азафен, Асентру и другие.

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения – по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы – 45-60 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

С осторожностью

  • Нарушения функции печени;
  • нарушения функции почек.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения буспирона в период грудного вскармливания не проведено. Осложнения у людей не зарегистрированы.

Буспирон проникает в грудное молоко.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Планирование беременности

Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Со стороны центральной нервной системы

  • Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.
  • Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.
  • Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
  • Офтальмологические и оториноларингологические

  • Частые: шум в ушах, ларингит, отёк слизистой носа.
  • Нечастые: нечёткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.
  • Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
  • Со стороны мочеполовой системы

  • Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащённое мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения.
  • Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
  • Для взрослых:

    Пациентам с 18 лет рекомендуется такой режим дозирования: в начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2–3 дня. Оптимальная суточная доза обычно составляет 20–30 мг буспирона гидрохлорида, распределенных на несколько приемов.
    Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг, суточная — 60 мг буспирона гидрохлорида.
    Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от ее приема.
    Продолжительность лечения — не более 4 мес.
    Не при всех состояниях тревоги требуется лечение, так как они могут также быть осложнениями соматических или психических заболеваний, которые требуют терапии основного заболевания.
    Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов; по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, оральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.

    Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза.

    Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспироне.

    Одновременное применение буспирона (2,5 или 5 мг 2 раза в сутки) и нефазодона (250 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (C max ) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 50 раз и статистически значительного уменьшения (примерно 50%) метаболита буспироне, 1-пиримидинилпиперазину, в плазме крови.

    В случае применения дозы буспироне 5 мг 2 раза в сутки наблюдалось незначительное увеличение AUC для нефазодона (23%) и его метаболитов гидроксинефазодону (HO-NEF) (17%) и mCPP (9%). Наблюдалось незначительное увеличение C max для нефазодона (8%) и его метаболита HO-NEF (11%).

    Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 2,5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг 2 раза в сутки, не отличался от профиля побочных реакций у пациентов, принимавших любой из этих препаратов в отдельности. Побочные реакции у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг дважды в сутки, включали предобморочное состояние, астении, головокружение и сонливость. Рекомендуется уменьшение дозы буспирона при одновременном его применении с нефазодоном.

    Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С max буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 2 раза в день).

    Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и итраконазола (200 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С max буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и итраконазола рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 1 раз в сутки).

    Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и дилтиазема (60 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению С max буспирона в 5,3 раза и AUC в 4 раза. Возможно усиление действия и повышение токсичности буспироне в случае необходимости одновременного применения буспирона и дилтиазема.

    Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению С max и AUC для буспирона в 3,4 раза. Возможны усиленное действие и повышенная токсичность буспироне в случае одновременного применения буспирона и верапамила.

    Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению С max буспирона на 40%, t max – вдвое, но AUC практически не меняется.

    При применении буспироне вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспироне, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки).

    Следующая коррекция дозы должна базироваться на клинической ответа на лечение для каждого из этих препаратов.

    Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты могут усилить любой седативный эффект.

    Одновременное применение буспирона (однократная доза 30 мг) и рифампицина (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) приводило к уменьшению С max буспирона на 83,9% и AUC – на 89,6%.

    Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни. Если буспирон применять вместе с ингибитором CYРЗА4, его дозу рекомендуется уменьшить. Индукторы CYРЗА4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспироне. В таком случае необходимо увеличить дозу буспироне для сохранения его анксиолитического эффективности.

    Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.

    Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.

    Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.

    При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

    Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

    Кратковременная терапия буспироном одновременно с употреблением флувоксамина привела к двойному увеличению уровня буспирона в плазме крови по сравнению с монотерапией буспироном.

    У людей примерно 95% буспироне связывается с белками плазмы крови. In vitro буспирон невытесняющем из мест связывания с белками препараты, прочно связывают белки (например варфарин) в сыворотке крови. Однако иn vitro буспирон может вытеснять из мест связывания с белками препараты, связывающие белки недостаточно прочно (например дигоксин). Клиническая значимость этого свойства неизвестна.

    Сообщалось об увеличении протромбинового времени после добавления буспироне к терапии, включающей лечение варфарином.

    Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок (двойная доза 200 мл в течение 2 дней) , так как это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

    Источники

    • https://psihbolezni.ru/lechenie/buspiron-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi/
    • https://antidepressant.ru/buspiron
    • https://medside.ru/buspiron-sandoz
    • https://psi-6.ru/lekarstvennye-sredstva/buspiron-cena-otzyvy.html
    • https://www.VIDAL.ru/drugs/molecule/1359
    • https://medum.ru/buspiron
    • https://allmed.pro/drugs/buspiron
    • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/buspiron.html

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: