Модафинил как наркотик – свойства, показания и последствия применения не по назначению

Фармакологические свойства

Армодафинил — это (R)-энантиомер модафинила, который является смесью 1:1 (R)- и (S)-энантиомеров. Армодафинил — это непрямой агонист дофаминовых рецепторов. Армодафинил, связывается с транспортером дофамина и подавляет обратный захват дофамина. Механизм, благодаря которому армодафинил поддерживает состояние бодрствования, неизвестен. Фармакологические свойства армодафинила аналогичны свойствам модафинила.

Кроме эффекта бодрствования и повышения локомоторной активности у животных, армодафинил может оказывать психоактивное действие и вызывать состояние эйфории, изменения настроения, чувств, мышления и эмоций, характерные для других стимуляторов ЦНС у человека.

После однократного и многократного перорального применения армодафинил демонстрирует независимую от времени линейную кинетику.

Армодафинил быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность на определяется.

Объем распределения — ≈42 л.

Армодафинил подвергается гидролитическому дезаминированию, S-окислению и гидроксилированию ароматического кольца с последующей конъюгацией гидроксилированных соединений с глюкуроновой кислотой.

T½ ≈15 ч.

Показания АРМОДАФИНИЛ

– поддержание состояния бодрствования у пациентов с СОАГС в качестве дополнения к терапии методом создания постоянного положительного давления в дыхательных путях (CPAP-терапия);

– лечение чрезмерной сонливости, связанной с ХНСПР, когда применение нефармакологических вмешательств безуспешно или нецелесообразно;

– поддержание состояния бодрствования у пациентов с чрезмерной дневной сонливостью, связанной с нарколепсией.

Побочные эффекты

суправентрикулярная аритмия, инфаркт миокарда, гиперчувствительность к лекарственному средству, анафилаксия, судороги, галлюцинации, гневливость, агрессия, лекарственная зависимость, психотическое расстройство, суицидальные мысли, попытка суицида, ощущение сдавливания в горле, отек гортани.

Взаимодействия

армодафинил слабо индуцирует активность CYP 1A2 и, возможно, CYP 3A в зависимости от концентрации и обратимо ингибирует активность CYP 2C19. Армодафинил индуцирует CYP 2B6. Армодафинил не влияет на другие изоферменты CYP.

Применение армодафинила с карбамазепином приводило к снижению средней системной экспозиции карбамазепина примерно на 25%.

Одновременный прием армодафинил с кветиапином вызвал снижение средней системной экспозиции кветиапина примерно на 29%.

Одновременное применение армодафинил приводило к 40% росту экспозиции омепразола.

Передозировка

о случаях передозировки не сообщалось.

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения армодафинила при беременности у человека не проведено.

Исследования на животных выявили признаки токсичности.

В период лечения армодафинилом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Армодафинил противопоказан к применению во время беременности, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения армодафинила в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли армодафинил в грудное человеческое молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Применение не рекомендуется.

Механизм действия препарата

Модафинил (2-(дифенилметил)-сульфинил ацетамид) оказывает сильное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Препарат влияет на функции клеток мозга непосредственно и через систему нейротрансмиттеров – химических веществ, которые усиливают или угнетают передачу нервных сигналов. В гипоталамусе активируются нейропути, реализующие действие орексинов – нейромедиаторов, ответственных за регуляцию цикла сна-бодрствования. Их недостаток диагностируется у людей с нарколепсией. К другим механизмам действия Модафинила относятся:

  • активация рецепторов адреналина
  • усиление эффектов гистамина и серотонина
  • снижение активности рецепторов гамма-аминомасляной кислоты

Таким образом, препарат усиливает действие веществ, возбуждающих нервную систему, и подавляет функции тормозного медиатора. В отличие от метамфетаминов он не значительно изменяет дофаминовую и сератониновую передачу, поэтому не вызывает эйфорического эффекта. Модафинил оценивается как психостимулятор с низким наркогенным потенциалом, не вызывающий привыкания при единичных употреблениях.

Влияние Модафинила на организм

Модафинил повышает тонус и физическую энергию, подавляя потребность во сне. При этом у пациентов сохраняется или даже повышается концентрация внимания, оперативная память, способность к пространственному анализу и решению логических задач. Повышение познавательных функций наиболее выражено у лиц с изначально сниженным интеллектом, низким уровнем образования.

После приема Модафинила увеличивается мотивация и удовлетворенность выполненной работой. Благодаря активации серотонина улучшается настроение, появляется уверенность в собственных силах, уменьшается депрессия, тревожность и раздражительность. Многие пациенты отмечают, что на фоне приема препарата стали более общительными и дружелюбными, готовыми взаимодействовать с людьми и выступать публично.

Лечебное использование препарата

Согласно инструкции Модафинил показан пациентам с чрезмерной сонливостью, спровоцированной нарколепсией, синдромом обструктивного апноэ сна или нарушением циркадного цикла. Наиболее распространено применение препарата в США, где его назначают не только при патологических расстройствах сна, но и при сбоях сна-бодрствования у работников ночных смен, военных, летчиков. По данным независимых опросов зарубежные врачи используют Модафинил по показаниям, которые не утверждены в официальных рекомендациях и инструкциях. Его назначают в комплексной терапии депрессивных расстройств, синдрома хронической усталости, биполярного аффективного расстройства, детского церебрального паралича, болезни Паркинсона, миотонической дистрофии, фибромиалгии.

Краткая история

В 2007 году был одобрен управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для продажи в США. В настоящее время отпускается по рецепту для лечения нарколепсии под названиями Nuvigil, Artvigil и Waklert.

Как работает

1. Армодафинил увеличивает уровни дофамина и гистамина в гипоталамусе. Это увеличивает внеклеточную концентрацию дофамина и усиливает нейрофизиологическую активность. Повышения дофамина ведет к физическому и психологическому возбуждению. Повышает когнитивные функции и мотивацию.

2. Армодафинил увеличивает уровни норадреналина, серотонина и орексина. Норадреналин обеспечивает резкий всплеск энергии. Серотонин отвечает за эмоциональную стабильность и настроение. Стимуляция рецепторов орексина (ОХ1 и ОХ2) увеличивает физическую энергию. А дефицит орексина приводит к усталости и сонливости.

3. Армодафинил активирует глутаматергические цепи и ингибирует ГАМК. Глутамат – это основной возбуждающий нейротрансмиттер, а ГАМК – его противоположность (основной тормозной). В результате резко возрастает уровень физической и психической энергии.

Первичная характеристика психостимулятора

Модафинил представляет собой психостимулятор, разработанный в семидесятых годах двадцатого столетия. Авторство данного средства принадлежит французско-американскому производителю – корпорации Cephalon, искавшей эффективное средство для борьбы с нарколепсией.

Несмотря на тот факт, что согласно статистике подобный недуг является довольно редким (диагностирован у порядка 0,025% населения США), человек, страдающий от него, может незаметно заснуть во время управления транспортным средством или в другой ситуации, требующей высокой концентрации внимания. Поэтому проблема гораздо серьезней, чем может показаться на первый взгляд, и требует грамотного лечения.

Центральное управление США, осуществляющее контроль качества лекарственных средств и пищевой продукции (FDA) считает Модафинил относительно безопасным фармацевтическим средством, которое представляет собой великолепную альтернативу кофеину, амфетамину и другим популярным стимуляторам синтетического происхождения. В составе лекарства, помимо основного действующего вещества (модафинил), присутствует ряд вспомогательных компонентов.

Особенности применения — рекомендуемые дозировки

Для лечения сонливости и нарколепсии лекарство употребляется один раз в сутки в первой половине дня в количестве 200-300 мг.

Дозировка в 400 мг может привести к затруднениям с ночным засыпанием. В исследованиях, в которых принимали участие пилоты самолетов и вертолетов, дозировка в 600 мг, разделенная на несколько приемов, позволяла сохранять высокую точность, хорошую реакцию и концентрацию на протяжении полутора суток.

В случае с пациентами, страдающими от рассеянного склероза, увеличение дозы с 200 до 400 мг не показало ощутимой разницы в результатах.

Наркотик или нет?

Несмотря на то, что Всемирное антидопинговое агентство отнесло Алертек и его аналоги к запрещенным стимуляторам, препарат не вызывает зависимости и выраженного абстинентного синдрома.

Поэтому его нельзя назвать наркотиком в классическом смысле этого термина.

На территории Франции и Англии на протяжении длительного отрезка времени продолжались споры о том, стоит ли изъять препарат из свободной продажи, поскольку было зафиксировано немало случаев не целевого употребления среди молодежи, активно посещающей ночные клубы и развлекательные заведения.

Весной 2012 года Модафинил и его производные были включены в список психотропных и наркотических препаратов РФ с ограниченным оборотом, соответственно купить в аптеках его нельзя. Официальный статус легальности данного препарата в России таков, что любой гражданин страны, у которого имеется хотя бы одна таблетка, попадает под действие 228 статьи уголовного кодекса, предполагающей ответственность в виде отбывания наказания сроком от 3 лет.

О преимуществах и недостатках

Модафинил обладает минимальным числом побочных эффектов при ощутимом действии, которое выражается в повышении работоспособности, улучшении концентрации внимания и отсутствии потребности во сне.

Именно поэтому на сегодняшний день во многих военных ведомствах разных стран поднимается вопрос о полной замене традиционного Амфетамина, присутствующего в аптечке бойцов специальных подразделений, на Модафинил. Благодаря выдающимся качествам препарат активно используется среди космонавтов, пилотов и даже сотрудников правоохранительных органов.

К примеру, в некоторых американских штатах полицейские получают по 200 мг Модалерта ежедневно для повышения продуктивности труда и улучшения реакции, необходимой при поимке преступников.

С другой стороны, в случаев злоупотребления или превышения дозировки могут наблюдаться: обезвоживание организма, диарея, рвота, тошнота и ряд других неприятных симптомов.

Поскольку данное фармацевтическое средство повышает уровень гистамина, от его употребления стоит воздержаться людям, склонным к аллергическим реакциям. Покупатели из некоторых стран относят к минусам также высокую стоимость препарата и определенную сложность, связанную с его приобретением.

Реальные истории реальных людей

Истории — отзывы людей, которые употребляли или же употребляют Модафинил с тем или иным успехом.

Впервые мне довелось столкнуться с Модалертом, когда мне его весьма настойчиво начала рекомендовать одна моя хорошая знакомая. Она принимала препарат разово в дозировке 200 мг в дни повышенной ответственности и нагрузок на работе.

Проконсультировавшись со своим лечащим врачом, решил все же заказать и себе одну упаковку. Спустя полчаса после принятия дозировки 0,2 гр исчезла сонливость, при этом не было учащенной пульсации, эйфории и прочих качеств, присущих веществам амфетаминового ряда.

Увеличение дозировки до 0,5 гр повысило мою работоспособность настолько, что ночь прошла без сна за продуктивным монтажом видео (мой основной род занятости).

Стоит отметить полное отсутствие аппетита и желания спать. Восприятие стало более ясным, повысилась также и концентрация внимания. Убавилась рассеянность, а о продуктивности можно судить по завершенному к утру проекту, который я планировал доделать не ранее, чем через несколько дней. Влияние препарата на физическую силу, выносливость и координацию могу оценить лишь косвенно.

Обзор врача

Этот препарат имеет определенные показания, и его использование не по назначению либо превышение рекомендованных дозировок является неоправданным риском по отношению к собственному здоровью.

Несмотря на то, что Модафинил был синтезирован относительно давно, и было реализовано уже более двух десятков масштабных клинических исследований, заявлять о полной безопасности данного медикаментозного средства однозначно нельзя.

Любой стимулятор истощает нервную систему, поэтому я порекомендовал бы использовать лекарство в разовых случаях, когда это действительно необходимо. Лучше всего найти для себя «легальный» энергетик и тоник, не истощающий запасов серотонина и дофамина, такой как спорт, творчество или секс.

Интересные факты

Модафинил и его аналоги на сегодняшний день активно используются в бодибилдинге. Среди поклонников тяжелой атлетики бытует мнение, что препарат не только повышает IQ, но и чудесным образом увеличивает КПД от занятий в тренажерном зале.

На деле же он позволяет обеспечить предельный уровень концентрации, позволяющий максимально сосредоточиться на тренировочном процессе.

Активный компонент препарата входит в состав различных предтренировочных комплексов, предназначенных для повышения результативности и «пампинга».

Модалерт и Провегил также часто применяют американские и европейские студенты, поскольку с их помощью можно подготовиться к сдаче сессии за считанные дни, а усвоение информации происходит значительно эффективней.

Симптомы отмены модафинил

Люди, принимающие модафинил на регулярной основе, рано или поздно задумываются о прекращении его использования. Причин тому может быть много — от банальной нехватки денег, до развития сильной толерантности к препарату и нецелесообразности его дальнейшего использования. Вот тут и проявляется симптомы отмены стимуляторов:

  • Проблемы с концентрацией и усталость.
  • Депрессия.
  • Одышка.
  • Когнитивный спад.
  • Головные боли.
  • Печеночная дисфункция.
  • Гипертония.
  • Усталость.
  • Тошнота.
  • Нервозность и пр.

Влияние на человека

Модафинил усиливает передачу возбуждения нервных импульсов. Средство работает практически на всех уровнях ЦНС, увеличивая синтез монаминов — серотонина, адреналина, норадреналина, гистамина, дофамина. Эффект Модафинила направлен на стимуляцию укороченных циклов восстановления потенциалов активности, что приводит к пролонгированию возбуждения и его следовых реакций — ответа нервных клеток на влияние раздражителя в течение какого-то времени даже после окончания приема и действия препарата.

В России с 18 мая 2012 года Модафинил включён в Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля. Всемирным антидопинговым агентством он внесен в список запрещенных стимуляторов.

Общие реакции

Чаще всего развиваются побочные эффекты центрального действия — бессонница, сухость во рту и потеря аппетита, повышенная тревожность, головные боли и головокружения. Реже отмечаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ — диарея, тошнота, рвота. Не исключена индивидуальная непереносимость препарата, сопровождаемая крапивницей, зудом, отеком Квинке.

Иногда наблюдаются такие побочные эффекты, как лихорадка, свидетельствующая о чрезмерной стимуляции симпатической нервной системы. В этом случае гипоталамус теряет контроль над гомеостазом, что приводит к более серьезным осложнениям в виде судорог на фоне изменения состава крови. Также встречаются галлюцинации и бредовые состояния, которые указывают на психоневрологические дисфункции, которые имелись у человека до приема Модафинила.

Зависимость и синдром отмены

По мнению специалистов, Модафинил не активирует нейронные пути метаболизма, что отмечается при других видах лекарственной и наркотической зависимости. Поэтому считается, что у данного препарата низкий порог привыкания по сравнению с другими медикаментами центрального действия.

Маловероятно употребление Модафинила как наркотического средства в кругу наркозависимых. Препарат применяется для ослабления синдрома абстиненции у лиц с алкогольной и игровой зависимостью, метамфетаминовой, кокаиновой и прочими наркоманиями. В таких случаях Модафинил снимает повышенную импульсивность, смягчает болезненную тягу к запрещенным веществам, улучшает работу головного мозга.

Некоторые исследования не исключают возможность развития синдрома отмены после длительного приема Модафинила.

Причины данного состояния — формирование толерантности к препарату и прием его в более высоких дозах по сравнению с терапевтическими или индивидуальные особенности организма. Симптомами синдрома отмены становятся когнитивный спад, депрессия, нервозность, хроническая усталость, головные боли.

Токсичность и передозировка

При намеренной или случайной передозировке Модафинилом отмечаются повышение артериального давления и тахикардия, что указывает на нарушения в работе сердечно-сосудистой системы и провоцирует риск инфарктов и инсультов. Многие пациенты отмечают интенсивные головные боли, не купируемые анальгетиками и продолжающиеся в течение 2-3 суток. Дополняют картину передозировки Модафинилом бессонница, повышенная нервозность и депрессивное настроение.

В токсических дозах все аналептики, в том числе Модафинил, провоцируют развитие судорог, поэтому иногда эти препараты называют судорожными ядами. Смешивание препарата с опиоидами и спиртными напитками чревато развитием глубокой интоксикации, поражением дыхательного центра, остановкой сердца и гибелью человека.

Адрафинил — обходной путь к Модафинилу

Адрафинил — препарат, который является пролекарством Модафинила, то есть агентом, способствующим раскрытию потенциала аналептика после попадания в организм. Адрафинил подвергается метаболизму в печени. Оба препарата относятся к группе нейростимуляторов без амфетаминового эффекта.

Адрафинил стимулирует адренергическую систему, способствуя высвобождению адреналина и гипокретина. Первый нейротрансмиттер повышает выносливость и работоспособность, второй стимулирует синтез норадреналина и гистамина, которые позволяют сохранять тонус и уровень интеллекта в течение 6-8 часов. Также Адрафинил высвобождает глутамат — нейротрансмиттер, восстанавливающий и усиливающий когнитивные функции головного мозга. Кроме того, препарат способствует выработке серотонина и дофамина, нормализуя настроение и эмоции, стрессоустойчивость.

Применение Адрафинила предполагает развитие тех же побочных эффектов, что и при использовании Модафинила, а именно:

  • аллергические реакции (за счет повышенного выброса гистамина)
  • гиперстимуляция ЦНС
  • развитие толерантности к препарату при длительном его приеме
  • нарушения работы печени и пр.

Как и Модафинил, Адрафинил не рекомендуется сочетать с алкогольными напитками и наркотическими веществами. Известны летальные исходы при смешивании высоких доз нейростимуляторов с этанолом.

Заключение

Модафинил — нейростимулирующий препарат, который ограниченно применяется как ноотропное средство благодаря его способностям усиливать когнитивные функции, положительно влиять на интеллект, повышать физическую и умственную работоспособность. Модафинил является безопасным конкурентом амфетамина и метилфенидата (риталина), так как в отличие от них не вызывает зависимости. Наиболее распространенными побочными эффектами Модафинила являются головные боли, тревожность, сухость во рту. Приобрести Модафинил и его производные в России нельзя. В других странах для получения эффекта данного препарата применяется Адрафинил — пролекарство, которое после приема метаболизируется в печени из неактивной модифицированной формы в активную — Модафинил.

Источники

  • https://compendium.com.ua/akt/65/485614/armodafinilum/
  • https://medum.ru/armodafinil
  • https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/modafinil-i-ego-narkoticheskie-svoystva
  • https://noomind.ru/stimuljatory/armodafinil/
  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/modafinil.html
  • https://noomind.ru/stimuljatory/modafinil/
  • https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/effekt-i-pobochnye-deystviya-modafinila

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: