Норадреналин (норэпинефрин): что такое и как действует на организм

Содержание
  1. Где синтезируется норадреналин?
  2. Как норадреналин действует на организм
  3. Состав
  4. Фармакотерапевтическая группа:
  5. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  6. Торговое наименование
  7. Показания к применению
  8. Лекарственная форма:
  9. Показатели в крови
  10. Кому назначают анализ
  11. Подготовка к исследованию
  12. Норма
  13. Повышен
  14. Снижен
  15. С осторожностью
  16. Форма выпуска
  17. Адренергические рецепторы
  18. Как увеличить уровень норадреналина
  19. Функции норэпинефрина
  20. Фармакологические свойства
  21. Условия хранения
  22. Код ATX:
  23. Условия продажи
  24. Отличия Норанреналина и Адреналина
  25. Побочное действие
  26. Ампулы Норадреналин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
  27. Описание:
  28. Методы нормализации содержания гормона
  29. Противопоказания
  30. Где производится норадреналин
  31. Аналоги
  32. Способ введения препарата
  33. Осложнения терапии
  34. Особые указания
  35. Передозировка
  36. Режим дозирования
  37. Использование норадреналина
  38. Условия отпуска из аптек
  39. Срок годности
  40. Дефицит норадреналина
  41. Какие эффекты оказывает норадреналин
  42. Заключение

Где синтезируется норадреналин?

Норэпинефрин высвобождается преимущественно из концов симпатических нервных волокон(ветвь вегетативной нервной системы). Данное вещество, как и другие катехоламины, синтезируется из аминокислоты тирозина. Норадреналин оказывает влияние, связываясь с α- и β-адренергическими рецепторами (иначе именуемыми – адренорецепторами).

В кровеносных сосудах он вызывает вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных русел), что приводит к подъему артериального давления. Кровяное давление дополнительно повышается норэпинефрином в результате его влияния на сердечную мышцу, которая увеличивает выброс крови из сердца. Норадреналин также повышает концентрацию глюкозы и уровень свободных (неэтерифицированных) жирных кислотв крови. Установлено, что этот катехоламин модулирует функцию определенных типов иммунных клеток, таких как Т-лимфоциты, играющих важную роль в приобретенном иммунном ответе.Воздействие норэпинефрина прекращается путем распада с помощью ферментов катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) или моноаминоксидаза (МАО).

Как норадреналин действует на организм

В мозгу норадреналин усиливает возбуждение и тревожность, повышает бдительность, способствует формированию и восстановлению памяти, а также фокусирует внимание.

В остальной части тела норэпинефрин повышает сердечный ритм и артериальное давление, вызывает выделение глюкозы из накопителей энергии, увеличивает кровоток к скелетной мышце, уменьшает кровоток к желудочно-кишечной системе, блокирует мочеиспускание и замедляет скорость прохождения пищи через кишечник. Совместно с адреналином эти эффекты создают ответную реакцию на стресс.

Состав

Состав на 1 мл:

Название ингредиента

Кол-во

Функция компонента

Активное вещество

Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчёте на безводное вещество

1,0 мг или 2,0 мг

Активное вещество

Вспомогательные вещества

Натрия хлорид

8,4 мг

Изотонический агент

Натрия гидроксид или

Подщелачивающий агент

кислота хлористоводородная

pH от 3,0 до 4,5

Подкисляющий агент

Вода для инъекций

До 1 мл

Растворитель

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреномиметик.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.
Препарат Норэпинефрин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.

Торговое наименование

Норадреналин

Показания к применению

Быстрое восстановление артериального давления при его остром снижении, за исключением гипотензий, вызванных гиповолемией.

Режим дозирования и способ применения

Вводят только внутривенно. Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента. Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 2 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы – к 20 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

При обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после – каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии

Терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Показатели в крови

Уровень норэпинефрина зависит от многих факторов, для его определения используется лабораторная диагностика. Параллельно может проводиться анализ на адреналин.

Кому назначают анализ

Исследование крови на норадреналин рекомендуется подросткам с 14 лет, совершеннолетним. Детям этот анализ не проводится. Сдача крови на адреналин проводится по тем же критериям.

Подготовка к исследованию

Перед сдачей анализов на адреналин или норэпинефрин:

  • за 24 часа исключаются кофейные, чайные, алкогольные напитки, запрещается ванилин;
  • из диеты выводится сыры, авокадо, шоколадные изделия, бананы;
  • необходимо избегать стрессов, не заниматься спортом;
  • кровь сдают через 8-10 часов после последнего приёма пищи;
  • за 3 часа до сдачи нельзя курить.

Нарушение повысит адреналин, норэпинефрин в кровотоке.

Норма

Оптимальное содержание гормона: 70-140 мг в 1 мг забранной крови.

Повышен

Причиной изменений становится использование адреналиносодержащих медикаментов, приём нитроглицерина, употребление алкогольной, табачной продукции, кофесодержащих напитков. Повысить норэпинефрин могут энергетические напитки.

Снижен

Этот гормон может уменьшаться при наличии заболеваний:

  • осложнениях сахарного диабета;
  • сенильной деменции альцгеймеровского типа, Паркинсона;
  • семейной дизавтономии.

С осторожностью

  • выраженная левожелудочковая недостаточность;
  • острая сердечная недостаточность;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • стенокардия Принцметала;
  • тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
  • нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе «Особые указания»);
  • гипертиреоз или сахарный диабет;
  • пожилые пациенты.

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

По 2 мл, 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС — 1 или НС — 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной, разрешенной к применению в РФ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.

По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным, по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003, помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Адренергические рецепторы

Адреналин и норадреналин связываются с одной и той же серией адренергических рецепторов, но каждый рецептор имеет «предпочтения» для определенного нейротрансмиттера. Эти предпочтения вызывают разные эффекты двух соединений.

Рецептор α1 предпочитает норэпинефрин. Он сужает кровеносные сосуды, повышает кровяное давление, сокращает мышцы радужной оболочки глаза и снижает активность пищеварительного тракта. Рецептор β1 также предпочитает норадреналин. Увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сокращения.

Напротив, рецептор α2 предпочитает адреналин. Он расслабляет пищеварительный тракт, уменьшает секрецию инсулина и способствует заживлению, активируя процесс свертывания. Рецептор β2 также предпочитает адреналин. Он открывает дыхательные пути и еще больше снижает активность пищеварительного тракта.

Адреналин и норадреналин обычно работают вместе, но они производят разные части реакции «бей или беги». Норадреналин повышает кровяное давление и частоту сердечных сокращений, в то время как адреналин увеличивает дыхательную способность и свертываемость крови. Они также работают вместе, чтобы уменьшить активность в пищеварительной системе.

Как увеличить уровень норадреналина

Предшественником норадреналина является дофамин, синтезируемый из аминокислоты тирозина, которая поступает с белковой пищей, либо вырабатывается в организме как производное фенилаланина.

Природные источники тирозина:

  • мясные продукты;
  • рыбные изделия и морепродукты;
  • авокадо;
  • соя;
  • бананы;
  • арахис, миндаль;
  • куриные яйца;
  • злаковые культуры;
  • творог и твердый сыр.

Функции норэпинефрина

Норадреналин играет роль в настороженности, бдительности и реакции страха, обусловленной грозящим реальным или предполагаемым бедствием. Вещество также модулирует безусловный страх – беспричинное, не объясняемое ситуацией переживание.

Вместе с адреналином норадреналин увеличивает частоту сердечных сокращений и обеспечивает откачивание крови из сердца. Это повышает кровяное давление, помогает расщеплять жиры и повышает уровень сахара в крови, чтобы обеспечить организм требуемой энергией.

В головном мозге норадреналин принимает участие в цикле сна-бодрствования, помогая человеку проснуться, улучшить концентрацию внимания, сосредоточиться на выполнении задачи, обеспечить функционирование памяти. Вещество важно для формирования эмоций. В стрессовых ситуациях норэпинефрин усиливается ответ на опасный раздражитель, формирует реакцию «борьба или бегство», мобилизует ресурсы организма для действий.

Проблемы с синтезом и распадом норэпинефрина связаны с депрессией, беспокойством, посттравматическим стрессовым расстройством и токсикоманией. Всплески норадреналина провоцируют эйфорию (сильное внезапное все заполняющее переживание счастья),приступы паники (необъяснимые мучительные эпизоды тяжелой тревоги), повышение артериального давления, гиперактивность (аномальная двигательная и речевая деятельность, чрезмерная возбудимость). Дефицит вещества вызывает летаргию (недостаток энергии, медлительность, вялость, усталость), недостаток концентрации и синдром дефицита внимания, депрессивные состояния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором. Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β1-адренорецепторы, практически не влияет на β2-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствии ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.
Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.
Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро (2-3 мин). Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1-2 мин.
Распределение
Связь с белками плазмы – 50%. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение
Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.

Условия хранения

Хранение лекарства допускается в сухом, тёмном и прохладном месте, недоступном детям.

Код ATX:

С01СА03

Условия продажи

По рецепту.

Отличия Норанреналина и Адреналина

Выработка адреналина происходит мозговым веществом надпочечников. Этот компонент участвует в различных процессах организма: стимулировании распада гликогена в гепатоцитах печени, что приводит к повышению глюкозы в составе крови, активирует фермент липазы и расщепление триглицеридов жировой ткани, а также гликогенолиз в клетках мышц.

Также усиливается сокращение мускулатуры сердца и увеличивается артериальное давление, расширяются мышечные и сердечные сосуды, но суживаются сосуды органов брюшной полости, кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечено значительное влияние адреналина на реакцию организма на стрессовые ситуации.

Норадреналин отличается выраженным сосудосуживающим действием, меньше влияет на сердечные сокращения, имеет слабый бронхолитический эффект и влияние на обменные процессы.

Нормальное содержание адреналина в составе крови составляет 88 мкг/л, а норадреналина — в пределах 104-548 мкг/л.

Необходимость в определение концентрации этих компонентов возникает, когда нужно выявить феохромоцитомы и провести дифференциальную диагностику гипертензий.

Побочное действие

При введении норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза.
Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорекия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения АД), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания АД при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:
– тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;
– снижение почечного кровотока;
– гипоксия тканей;
– увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
– снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе): при применении высоких доз или обычных доз наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Ампулы Норадреналин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат необходимо вводить в вену – обязательно капельно. Предварительно лекарство из ампулы следует развести раствором глюкозы 5% или раствором натрия хлорида. При этом в одном литре готового раствора должно содержаться 4-8 мг Норадреналина.

Начинают введение препарата со скоростью 10-15 капель за минуту. Чтобы усилить терапевтическое действие, скорость введения повышают до 20-60 капель за минуту.

Описание:

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Методы нормализации содержания гормона

Для стабилизации уровня норадреналина используется медикаментозная терапия, переход на определённое меню, пересмотр привычного для пациента образа жизни.

Противопоказания

Противопоказан пациентам:

с артериальной гипотензией, обусловленной гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока коронарных артерий сердца и артерий мозга до окончания терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови;
при тромбозе брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;
при проведении фторотановой и циклопропановой общей анестезии в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции;
при выраженной гипоксии и гиперкапнии;
при выраженной гиперчувствительности к препарату.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина. Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии. При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания следует сократить дозу. При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала – также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10 -15 мл физиологического раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При применении норадреналина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) усиливают риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин могут привести к усилению сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики – снижение эффекта от действия норадреналина.

Бета-адреноблокаторы – взаимное ослабление действия.

Доксапрам взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты – ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы – риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии

Фертильность, беременность и лактация

Норадреналин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норадреналин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности. Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данное лекарственное средство в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмам

В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Нежелательные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица);

– тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы:

– тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгий; слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы:

– одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

– задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения:

– острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы:

– при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции:

– раздражение в месте введения или развитие некроза.

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;
снижение почечного кровотока;
гипоксия тканей;
увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности или при передозировке чаще наблюдаются выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Где производится норадреналин

Симпатическая нервная система вызывает высвобождение норэпинефрина в ответ на стресс. В мозгу голубое пятно использует норадреналин, чтобы передать панику, страх и мотивацию в другие органы тела.

В широком смысле наша вегетативная или непроизвольная нервная система подразделяется на симпатическую (стимулирующую) и парасимпатическую (успокаивающую) системы. Нервы, которые отделяются от спинного мозга для достижения различных частей тела принадлежат к одной из них. Большей частью симпатические нервы высвобождают норэпинефрин и поддерживают адренергическую активность, а парасимпатические — ацетилхолин и поддерживают холинергическую активность.

Вне головного мозга норадреналин высвобождается также внутренним слоем надпочечников — двумя структурами размером с грецкий орех, которые располагаются поверх почек.

Организм производит норэпинефрин и другие катехоламины в каскаде, который может начинаться с одной из двух аминокислот — фенилаланина и тирозина. «Линия производства» выглядит следующим образом:

ФенилаланинТирозинL-ДопаДофамин → Норадреналин → Адреналин

Аналоги

Аналогами Норадреналина являются: Норадреналин Агетан, Норэпинефрин, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэксадрин.

Способ введения препарата

Норадреналин вводится через капельницу, на каждый литр раствора глюкозы или хлористого натрия добавляется от 4 до 8 мл медикамента. Скорость введения не превышает 15 капель в минуту, при необходимости улучшения эффекта повышают до 60 капель.

Осложнения терапии

Негативные последствия использования гормона проявляются:

  • при одновременном применении ингаляционного наркоза – сердечными осложнениями;
  • с антидепрессантами – сердечной аритмией, повышением АД;
  • с ингибиторами МАО – резкой реакцией на раздражающие объекты.

Особые указания

Одновременное применение Норадреналина с ингибиторами моноаминоксидазы триптилинового и имипраминового типа не рекомендуется (из-за риска развития продолжительного и выраженного повышения артериального давления).

Пожилые больные могут быть особенно чувствительны к воздействию препарата, поэтому во избежание гипертензии во время вливания необходимо часто (каждые 2 минуты) проверять скорость потока и кровяное давление.

При продолжительном применении Норадреналина может наблюдаться понижение плазменного объема (необходимо провести коррекцию во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

При развитии нарушений сердечного ритма во время вливания нужно сократить дозу.

При применении Норадреналина у больных с сахарным диабетом и гипертиреозом следует соблюдать осторожность.

Для снижения риска развития экстравазации и последующего некроза тканей при введении препарата необходимо постоянно контролировать положения иглы в вене. Место инфузии нужно часто проверять на возникновение инфильтрации (свободного потока). Чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазации) следует действовать с осторожностью. Из-за вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью возможно протекание Норадреналина в ткани, которые окружают используемую для инфузии вену. Чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции нужно сменить место инфузии.

При протекании Норадреналина из инъекции либо сосуда мимо вены может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей (из-за сосудосуживающего действия лекарства на сосуды). При попадании Норадреналина мимо венозного кровотока в место инъекции вводят 5-10 мл мезилата фентоламина в 10-15 мл физиологического раствора.

После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать на протяжении 12 часов.

Передозировка

Симптомы: Могут наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение артериального давления.

Лечение: При наступлении явлений передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Фармакологические свойства

Средства для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства, исключая сердечные гликозиды. Код АТС: С01СА03.

Фармакодинамические свойства

Норадреналин оказывает выраженное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренное на β1-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов. Это приводит к повышению силы и скорости сокращения миокарда. Норадреналин вызывает повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), повышение как систолического, так и диастолического давления.

После внутривенного введения эффекты норадреналина развиваются быстро. Норадреналин имеет короткую продолжительность действия.

Фармакокинетические свойства

Распределение. Норадреналин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Период полувыведения из плазмы около 1-2 минуты. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение: Метаболиты норадреналина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидных конъюгатов.

Данные доклинической безопасности

Не изучено.

Фармацевтические свойства

Перечень вспомогательных веществ

Натрия хлорид, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данное лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Режим дозирования

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5% раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы – к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5%. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0.1 до 0.3 мкг/кг/мин. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0.05 – 0.1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100 – 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 – 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреиалин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление: длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии: терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Использование норадреналина

Норадреналин клинически используется как средство поддержания артериального давления при определенных видах шока (например, септический шок). Вещество используется для сердечной стимуляции и коррекции гемодинамического дисбаланса при лечении шока. Поддержание артериального давления у пациентов с анафилактическим шоком может быть достигнуто с помощью введения норэпинефрина.

При гипотонии, связанной с инфарктом миокарда, осторожное использование норадреналина может иметь решающее значение.Средство используют для устранения низкого артериального давления, возникающего во время спинальной и общей анестезии.У пациентов с сердечно-легочной недостаточностью норэпинефрин может использоваться для расширенной поддержки сердечно-сосудистой деятельности.

Необходимо учитывать, что длительное использование норадреналина может вызвать кровоизлияние, очаговый миокардит, некроз кишечника, печени и почек. Средство может вызвать некроз тканей и отслоение в месте инъекции в результате местного сужения сосудов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Срок годности

2 года.

Особые меры предосторожности при хранении

Лекарственное средство следует применять сразу после вскрытия ампул. Не использовать ампулы с видимыми механическими включениями, с содержимым желтого цвета, с трещинами. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Характер и содержание первичной упаковки

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл по 4 мл в ампулах. По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша из пленки поливинилхлоридной вместе с листком- вкладышем и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона коробочного. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства или отходов, полученных после применения лекарственного средства или работы с ним

Все остатки лекарственного средства и отходы следует уничтожить  установленном порядке

Дефицит норадреналина

Проведенные исследования свидетельствуют, что норадреналин является нейротрансмиттером, имеющим большое значение в патофизиологии и лечении депрессивных расстройств.Проекции нейромедиатора из голубого пятна(locus coeruleus) иннервируют лимбическую систему, которая участвует в регуляции эмоций.Многочисленные различия были обнаружены в элементах норадренергической системы в посмертном мозге пациентов с депрессией и здоровых людей.Генетические исследования показывают, что при искусственно сконструированным функциональным улучшением данной системы увеличивается степень защиты от стресс-индуцированного депрессивного поведения. Доказано, что терапевтические агенты, которые специфически увеличивают активность нейромедиатора, являются эффективными тимолептическими средствами. В то же время экспериментальное истощение норадреналина в мозге приводит к возвращению депрессивных симптомов даже после успешного лечения антидепрессантами.

Какие эффекты оказывает норадреналин

В головном мозге норэпинефрин повышает бодрствование, настороженность и внимание. Это также способствует формированию памяти и помогает нам принимать решения.

Вне мозга происходят следующие эффекты:

  • Расширяется зрачок и увеличивается производство слез.
  • Увеличивает объем крови, прокачиваемой через сердце.
  • Повышается сжигание жира и калорий для выработки энергии и тепла.
  • Сужаются кровеносные сосуды, что вызывает повышение артериального давления. Это, в свою очередь, уменьшает приток крови к желудочно-кишечному тракту.
  • Увеличивается производство глюкозы в печени и повышается ее усвоение в мышцах, благодаря чему повышается энергия.
  • Снижается пищеварительная активность. Норадреналин подавляет работу кишечной нервной системы, вызывая снижение кишечного кровотока и секреции пищеварительных ферментов.

Заключение

Норадреналин является катехоламиновым нейротрансмиттером, таким как дофамин и адреналин. На самом деле, он тесно связан с этими другими соединениями, и все они являются частью одного и того же пути биосинтеза. Норадреналин вырабатывается в locus coeruleus, части ствола мозга и в надпочечниках.

Как и адреналин, норэпинефрин действует на адренергические рецепторы. Различные рецепторы предпочтительно связывают один или другой нейротрансмиттер для получения различных частей реакции «бей или беги». Норадреналин сужает кровеносные сосуды, повышает кровяное давление, увеличивает частоту сердечных сокращений и снижает активность пищеварительной системы.

Источники

  • https://mozg.me/nejromediatory/noradrenalin.html
  • https://noomind.ru/faq/noradrenalin-norjepinefrin/
  • https://medum.ru/noradrenalin-ampuly
  • https://medi.ru/instrukciya/norepinefrin_15242/
  • https://apteka.103.by/81265-noradrenalin-instruktsiya/
  • https://endometriy.com/sekret/noradrenalin
  • https://medside.ru/noradrenalin
  • https://www.neboleem.net/noradrenalin.php
  • https://www.VIDAL.ru/drugs/noradrenaline__44024

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: