Пропранолол: инструкция по применению, аналоги препарата

Содержание
  1. Что такое пропранолол?
  2. Беспокойство и панические расстройства
  3. Пропранолол облегчает мигрени
  4. Пропранолол улучшает состояния сердца
  5. Форма выпуска и состав
  6. Показания к применению
  7. Условия продажи
  8. Описание
  9. Противопоказания
  10. Аналоги Пропранолола
  11. Пропранолол блокирует тревожность, позволяет забыть плохие воспоминания, блокирует панические фобии
  12. Таблетки Пропранолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
  13. Назначение детям
  14. для взрослых
  15. Пропранолол продлевает жизнь и снижает смертность от повторного инфаркта и инсульта
  16. Фармакокинетика
  17. Когда прием противопоказан
  18. Артериальная гипертония
  19. Нарушения сердечного ритма
  20. Профилактика мигрени
  21. Тиреотоксический криз
  22. Стимуляция родовой деятельности
  23. Феохромоцитома
  24. Диабет
  25. Общий наркоз
  26. Характеристика
  27. Торговое название
  28. Фармакодинамика: влияние на артериальное давление
  29. АТХ
  30. Пропранолол помогает повышать спортивные результаты в точности стрельбы
  31. Международное непатентованное название
  32. Неселективные бета-адреноблокаторы
  33. Применение у пожилых пациентов
  34. Применение при беременности и в период лактации
  35. Применение при нарушениях функции печени
  36. Режим дозирования
  37. Пропранолол предупреждает и лечит некоторые виды злокачественных и доброкачественных опухолей
  38. Применение при нарушениях функции почек
  39. Пропранолол немного тормозит агрегацию тромбоцитов
  40. Фармакотерапевтическая группа
  41. Риски и меры предосторожности
  42. Сонливость
  43. Нозологическая классификация (МКБ-10)
  44. Способ применения и дозировка
  45. Фармакологические свойства
  46. Побочные действия
  47. Особые указания
  48. Лекарственное взаимодействие
  49. Срок хранения
  50. Условия отпуска из аптек
  51. Производитель
  52. Заключение

Что такое пропранолол?

Пропранолол, который также продается под торговой маркой Индерал, является бета-блокатором. Фактически, он был первым из этой категории лекарственных средств.

Бета-блокаторы прерывают поступление адреналина от его рецепторов. Это позволяет смягчить его специфические последствия. Поскольку адреналин является основным игроком в реакции «бей или беги», он расширяет дыхательные пути, чтобы дать больше кислорода и сузить круг кровеносных сосудов. Таким образом, кровь направляется туда, где она необходима больше всего.

В то время как реакция на стресс может быть только кратковременной, действие адреналина сохраняется в организме до часа. Бета-блокаторы предотвращают активность адреналина на рецепторах. Это контролирует сердечный ритм и позволяет кровеносным сосудам расслабляться (расширяться) и снижать артериальное давление. В качестве неизбирательного бета-блокатора пропранолол оказывает одинаковое воздействие на сердце, легкие и другие органы и кровеносные сосуды всего организма.

Беспокойство и панические расстройства

Организм использует специальную систему экстренного реагирования, чтобы обезопасить себя от потенциальных опасностей в мире. Когда человек испытывает видимую угрозу в окружающей среде, он инициирует ответную реакцию на стресс. Это подготавливает организм к действиям с сверхчеловеческой силой и энергетическими возможностями.

Но в современной культуре, требующей больших физических и умственных усилий, стресс, который должен был помочь нам в нашей жизни, сам превратился в большую часть жизни. Стресс изменяет химический состав организма, обеспечивая большую силу, бесконечную энергию и повышенную осведомленность. Тем не менее, он также создает значительную нагрузку на кровеносные сосуды, сердце и нейрохимию организма.

В идеале, тело должно быть полностью расслабленным и пополненным до того, как оно снова начнет испытывать стресс. Но в суетливом и напряжённом образе жизни это редко случается. Это привело к различным физическим и психическим расстройствам и высокому спросу на подходящие решения для снятия стресса и обращения вспять его последствий.

Ведущим бета-блокирующим средством является пропранолол. Он действует против воздействия адреналина в организме. Это оказалось весьма эффективным средством борьбы с физиологическими аспектами фобий, тревог и панических расстройств.

Пропранолол облегчает мигрени

Продолжающееся состояние мигрени может быть причиной других проблем физического и психического здоровья, включая бессонницу, депрессию, раздражительность и многое другое.

Медицинское лечение головных болей при мигрени может быть в абортивных или профилактических формах. Абортивные решения направлены на лечение острых болей, вызванных началом мигрени, в то время как профилактическое лечение направлено на лечение заболеваний с течением времени.

Исследования показали, что бета-блокаторы, а именно пропранолол, обладают потенциалом в лечении мигрени в профилактических целях, хотя для получения эффективного лечения общих условий мигрени требуется больше исследований.

Пропранолол улучшает состояния сердца

Основной функцией пропранолола является лечение заболеваний сердца и кровеносных сосудов, а также различных заболеваний, которые могут угрожать их жизнедеятельности. Бета-блокаторы расслабляют кровеносные сосуды, снижают кровяное давление и сохраняют качественный приток крови через системы организма.

Важность качественного кровотока не следует недооценивать. Так как питательные вещества и кислород, содержащиеся в крови, жизненно важны для выживания клеток. Благодаря улучшенным функциям кровообращения пропранолол улучшает многие аспекты физического здоровья.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пропранолола – таблетки.

Действующее вещество препарата – пропранолола гидрохлорид, его концентрация в одной таблетке может составлять 10, 40 или 80 мг.

Показания к применению

Согласно инструкции к Пропранололу, препарат предназначен для лечения:

  • Артериальной гипертензии;
  • Стенокардии;
  • Синусовой тахикардии, в том числе при гипертиреозе;
  • Наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии;
  • Тахисистолической формы мерцания предсердий;
  • Наджелудочковой тахикардии;
  • Гипертрофической кардиомиопатии;
  • Пролапса митрального клапана;
  • Инфаркта миокарда;
  • Субаортального стеноза;
  • Эссенциального тремора;
  • Портальной гипертензии;
  • Нейроциркуляторной дистонии;
  • Симпатикоадреналового криза у больных диэнцефальным синдромом;
  • Агрессивного поведения;
  • Панических атак;
  • Мигрени (в качестве профилактического средства);
  • Тиреотоксикоза;
  • Тиреотоксического криза;
  • Феохромоцитомы (в сочетании с альфа-адреноблокаторами);
  • Абстинентного синдрома;
  • Менопаузных вазомоторных симптомов;
  • Акатизии, вызванной нейролептиками.

В некоторых случаях Пропранолол назначают при первичной слабости родовой деятельности.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Противопоказания

Применение Пропранолола противопоказано при:

  • Гиперчувствительности;
  • AV блокаде II–III степени;
  • Синоатриальной блокаде;
  • Артериальной гипотензии;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Брадикардии;
  • Гипотонии;
  • Болезни Рейно;
  • Острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности;
  • Облитерирующих заболеваниях сосудов;
  • Кардиогенном шоке;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Бронхиальной астме.

Также применение Пропранолола противопоказано пациентам, проходящим курс лечения ингибиторами МАО и инсулином.

С осторожностью препарат назначают пожилым людям, беременным и кормящим грудью женщинам, больным сахарным диабетом, а также при хроническом бронхите, эмфиземе, гипогликемии, миастении, ацидозе, псориазе, нарушении функции почек/печени, спастическом колите.

Аналоги Пропранолола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Соталол Канон
Обзидан
Сотагексал
Соталекс
Анаприлин

Аналогами и синонимами являются медикаменты: Обзидан, Пропранолола Гидрохлорид, Опранол, Анаприлин, Теномал, Индерал.

Пропранолол блокирует тревожность, позволяет забыть плохие воспоминания, блокирует панические фобии

Сегодня почти нет доступных безопасных лекарств для лечения пост травматического синдрома. Пропранолол исследуются как потенциальное лекарство для лечения Пост травматического синдрома. Пропранолол тормозит действие норадреналина, который способствует консолидации памяти о плохих событиях в жизни. Пропранолол также может уменьшать эмоциональное переживание от уже сформированных отрицательных воспоминаний. По этой причине он также изучается в лечении специфических фобий. Например, боязнь пауков, страхах посещения зубного врача, социальные фобии. Как показали эксперименты, если перед демонстрацией пауков людям давать пропранолол, то все симптомы испуга исчезают. Более того, они не возвращаются даже после того, как добровольцы проходят повторный этап попытки «формирования страха к паукам». Кроме того, пропранолол улучшает когнитивные функции (память, мышление и т.п.) при пост травматическом синдроме

Контролируемое испытание на людях показало, что пропранолол в дозировке 80 мг за час до посещения зубного врача и 40 мг сразу после посещения снижает тревожность перед посещением зубного для удаления зуба в этот раз и в следующий.

Музыканты, ораторы, актеры и профессиональные танцоры во многих западных странах используют пропранолол, чтобы заблокировать тревогу перед публичными выступлениями.

Пропранолол улучшает социальные навыки общения у людей с аутистическим расстройством

Таблетки Пропранолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нарушения сердечного ритма, стенокардия: трижды в день по 20 мг; постепенно дозу увеличивают до 120 мг (2-3 приема). Максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.

Артериальная гипертония: дважды в день по 40 мг. При неэффективности, слабом эффекте количество Пропранолола увеличивают до 80 мг (2 раза вдень) или до 40 мг (3 раза в день). Максимальная суточная дозировка медикамента составляет 320 мг (в тяжелых, исключительных случаях – 640 мг).

Эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальное количество – 40 мг 2-3 раза в день, в дальнейшем дозировку повышают до 160 мг в день. Пролонгированные формы медикамента (капсулы-депо по 80 мг) принимают 1 раз в сутки.

Тиреотоксический криз, пароксизмальные нарушения сердечного ритма: внутривенное, медленное, струйное вливание в начальной дозировке 1 мг (1 мл раствора 0,1%), через 2 минуты процедуру повторяют. При неэффективности количество медикамента, вводимого внутривенно, увеличивают до 10 мг под обязательным контролем ЭКГ и уровня кровяного давления.

Стимуляция родовой деятельности, родовспоможение: по 20 мг пропранолола 4-6 раз с интервалами в 30 минут (суточное количество 80-120мг). При гипоксии плода дозировку снижают. При патологии почечной системы коррекция дозы не требуется. При заболеваниях печени необходимо уменьшение количества препарата. С целью профилактики послеродовых осложнений медикамент назначают по 20 мг 3 раза в день. Курс 3-5 дней.

Назначение детям

Не рекомендуется применять Пропранолол для детей, не достигших 12-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности лекарственного средства.

Однако при острой необходимости, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски, врачи идут на применение Пропранолола у детей.

В таких случаях дозировка препарата высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,5 – 1 мг на 1 кг веса в сутки для начальной дозы, и 2 – 4 мг на 1 кг веса в сутки для поддерживающей дозы.

Рассчитанная суточная дозировка делится на два приема в сутки.

для взрослых

Пропранолол применяется при следующих патологиях:

  • повышенное давление;
  • аритмия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • феохромоцитома;
  • цирроз печени;
  • нейроциркуляторная дистония;
  • гипертиреоз;
  • слабость родовой деятельности;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • дистрофия миокарда;
  • тахиаритмия;
  • эссенциальный тремор;
  • абстинентное состояние.

Пропранолол может применяться для профилактики мигреней.

Пропранолол продлевает жизнь и снижает смертность от повторного инфаркта и инсульта

Бета-адреноблокаторы (лучше неселективные — пропранолол или карведилол) непрямые ингибиторы mTOR. Вещества, способные ингибировать mTOR являются кандидатами на роль лекарства от старости. Именно ген mTOR играет одну из ведущих ролей, благодаря которой снижение калорийности питания способно продлевать жизнь.

Кроме того, пропранолол через блокаду рецепторов к гормонам стресса подавляет стресс. Стресс сильно сокращает нашу жизнь и ускоряет старение, создаёт морщины, поднимает давление, повреждает сердце и сосуды, укорачивает теломеры, снижает уровень белка долголетия Klotho.

То, что эмоциональный стресс повышает давление и вызывает болезни сердца — наглядно показано в работе Дж. Каплана. Каплан на примере приматов показал, что если собрать группу самцов приматов, то в течение скольких-то дней у обезьян появится социальная иерархия. Самое худшее место в такой иерархии — это внизу. Самцы приматов, находящиеся в подчиненном положении, демонстрируют ряд показателей хронического стресса. Часто у таких приматов появляется атеросклероз. Но если учёные давали самцам приматов, находящимся внизу социальной иерархии (группа риска), бета-блокаторы, подавляющие активность симпатической нервной системы, то у них не развивался атеросклероз сосудов. Это показало, как симпатическая нервная система из-за стресса негативно влияет на развитие атеросклероза и участвует в проблемах с сердцем и сосудами. Правда в том, что эмоциональный стресс реализует себя через симпатическую (адренергическую) автономную нервную систему, которая связывает управляющие центры нашего мозга и внутренние органы. В том числе — с иммунными, костным мозгом и др. А атеросклероз — главный фактор, который приводит к наибольшему число смертей в развитых странах от инфаркта сердца и инсульта мозга.

Клинические испытания на людях показали, что пропранолол снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (причина смертности №1 в мире),

3-х летнее наблюдение пациентов 60-69 лет, которые перенесли инфаркт миокарда, показало, что пропранолол снижал у таких пациентов общую смертность на 23-37%. Кроме того, пропранолол вызывал уменьшение признаков болезни и старения сердца (значительно большее увеличение фракции выброса левого желудочка и значительно большее снижение массы миокарда левого желудочка.

Мета-анализ 2017 года с анализом 90 935 пациентов делает вывод, что липофильные бета-адрено блокаторы (метопролол, пропранолол и оксипренолол) значительно лучше снижают риск смертности от ССЗ, чем гидрофильные (атенолол и др.) Атенолол (гидрофильный бета-адрено блокатор) ассоциирован с повышенным риском инсульта у пожилых людей, тогда как липофильные бета-адрено блокаторы, в основном метопролол и пропранолол (с умеренной и высокой липофильностью) не увеличивают риск инсульта в этой популяции. Кроме того, препараты с высокой липофильностью могут легче проникать в мозг и клеточную мембрану, что может помочь предотвратить инсульт и сердечную смертность, что указывает на то, что бета-адрено блокаторы с умеренной и высокой липофильностью могут оказывать большее влияние на клинические результаты, чем гидрофильные бета-адрено блокаторы.

В настоящее время, пропранолол рассматривается для лечения устойчивой артериальной гипертензии, совместно с другими препаратами от давления, когда других препаратов недостаточно для контроля артериального давления

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при “первом прохождении” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде – менее 1%.

Когда прием противопоказан

Противопоказания к назначению Пропранолола при давлении:

  • синоаурикулярная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • период гестации;
  • гипертрофия сердца;
  • вариантная стенокардия;
  • нарушение синусового ритма;
  • дисфункция синусового узла;
  • декомпенсированная недостаточность сердца в хронике;
  • острая недостаточность сердца;
  • повышенная восприимчивость к компонентам;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • пониженное артериальное давление;
  • бронхиальная астма;
  • дерматоз;
  • мышечная слабость;
  • недостаточность печени;
  • период лактации;
  • диабетический кетоацидоз;
  • окклюзионное заболевание периферических артерий;
  • нарушение кислотно-щелочного равновесия;
  • параллельный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью следует проводить лечение Пропранололом при депрессивном состоянии, болезни Рейно, нарушении функций почек, аллергии, гипертиреозе, в детском и пожилом возрасте.

При депрессивных состояниях Пропранолол назначается с осторожностью

Артериальная гипертония

При давлении принимать Пропранолол рекомендуется дважды в сутки по 40 мг. Если указанная дозировка не приносит ожидаемого гипотензивного эффекта, ее повышают до 80 мг дважды в день или дают больному по 40 мг три раза в день. Максимальная доза Пропранолола при высоком давлении – 320 мг в сутки. В редких случаях врач может принять решение о назначении 640 мг Пропранолола при повышенном давлении, если состояние пациента тяжелое.

Нарушения сердечного ритма

При стенокардии и нарушении ритма сердца врач назначает препарат в форме таблеток три раза в день по 20 мг. Постепенно доза увеличивается до 120 мг, разделенные на 2-3 применения. Максимально допустимая доза при аритмии и стенокардии составляет 240 мг в сутки.

Профилактика мигрени

При мигренях и идиопатическом треморе пациенту предлагают принимать препарат 2-3 раза в сутки по 40 мг. Через 7-14 дней дозировку увеличивают до 160 мг в сутки. Капсулы-депо пролонгированного действия принимают 1 раз в день по 80 мг.

Тиреотоксический криз

При тиреоидном кризе пациенту назначают раствор Пропранолола внутривенно. Препарат вводят медленно в дозировке 1 мл. Через две-три минуты делают повторное вливание раствора в той же дозировке. Если указанная доза неэффективна, врач повышает дозу до 10 мл внутривенно, параллельно контролируя электрическую активность сердца и показатели кровяного давления.

Стимуляция родовой деятельности

Для быстрого родоразрешения женщине дают 20 мг препарата каждые полчаса. Максимальная суточная дозировка составляет 80-120 мг. При дефиците кислорода у плода дозу необходимо понизить. При нарушениях функций почек корректировать назначенную дозу не нужно. При печеночных отклонениях дозировка уменьшается.

Врач может назначить препарат женщине после родоразрешения, чтобы снизить вероятность развития осложнений. Превентивная доза составляет 20 мг трижды в сутки. Препарат принимают 5 дней.

Феохромоцитома

Использовать таблетки Пропранолол от давления при установленном диагнозе можно только после прохождения курса альфа-адреноблокаторами. Пациентам с гипертиреозом нельзя резко прекращать пить Пропранолол при давлении, так как резкая отмена может спровоцировать усиление симптоматических проявлений заболевания. Прием препарата может скрыть некоторые симптомы болезни.

Диабет

Диабетикам следует принимать препарат с осторожностью, так как возможно развитие гипогликемии на фоне приема Пропранолола в комплексе с противодиабетическими препаратами.

Пропранолол может скрыть симптомы развивающейся гипогликемии, к которым относятся дрожание конечностей и учащенная частота сердечных сокращений. Пациентов с диабетом нужно предупредить, что признаком понижения уровня сахара в крови будет повышенное потоотделение.

Прием препарата возможен строго по назначению врача

Общий наркоз

Нельзя назначать препарат при гипертонии перед предстоящим хирургическим вмешательством с применением препаратов для общей анестезии. Прекратить использование Пропранолола при повышенном давлении необходимо за два-три дня до предстоящей операции.

Перед оперативным вмешательством необходимо сообщить анестезиологу о приеме Пропранолола, чтобы он подобрал медикамент для общего наркоза с меньшим воздействием на снижение силы сокращения сердца.

Характеристика

Неселективный бета-адреноблокатор.

Торговое название

Анаприлин

Фармакодинамика: влияние на артериальное давление

Препарат принадлежит к фармакологическому классу неселективных бета-адреноблокаторов. Таблетки и раствор оказывают тройное воздействие на организм: пропранолол снижает давление, убирает признаки стенокардии, нормализует сердечный ритм.

Основа действия лежит в блокировке бета-адренорецепторов, уменьшении преобразования циклического аденозинтрифосфата в аденозинмонофосфат. Кальций меньше двигается по медленным кальциевым каналам, снижается его содержание в клетках, что приводит к уменьшению сократительной силы миокарда, угнетению возбудимости, снижению проводимости и уменьшению частоты сердечных сокращений.

В первые дни приема может незначительно увеличиться сопротивляемость периферических артерий из-за воздействия на бета-адренорецепторы. Через три дня сосудистое сопротивление вернется к номинальным показателям, при дальнейшей терапии оно существенно понижается.

  • Антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией периферических артерий, уменьшением минутного объема циркулирующей крови, воздействием на центральную нервную систему, понижением восприимчивости интерорецепторов в аорте, уменьшением активной деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Через две недели терапии отмечается нормализация кровяного давления.
  • Противоангинальное действие медикамента обусловлено снижением кислородного голодания миокарда, уменьшением частоты сердечных сокращений, улучшением перфузии миокарда, удлинением диастолы. При хронической сердечной недостаточности возможен обратный эффект в виде усиления гипоксии миокарда.
  • Противоаритмическое действие медикамента обусловлено устранением причин аритмогенности, к которым относятся артериальная гипертония, увеличенное образование циклического аденозинтрифосфата, повышение активности нервной системы, учащенная частота сердечных сокращений. Препарат тормозит атриовентрикулярную проводимость, уменьшает скорость возбуждения эктопических суправентрикулярных и синусовых ритмов.

Препарат понижает потребность миокарда в кислороде, тем самым уменьшая признаки и риск развития ишемии. Комплексное воздействие медикамента значительно понижает летальность после перенесенного сердечного приступа.

Препарат относится к группе бета-адреноблокаторов

Препарат предотвращает мигрени, вызванные сосудистыми спазмами, уменьшает расширение церебральных сосудов, снижает адгезию тромбоцитов, уменьшает выработку ренина, насыщает ткани кислородом.

Препарат может повысить атерогенность сыворотки крови. В больших дозах Пропранолол оказывает седативное действие, увеличивает бронхиальный тонус, усиливает сократительную способность матки.

АТХ

C07AA05 Пропранолол

Пропранолол помогает повышать спортивные результаты в точности стрельбы

Пропранолол снижает сердечный ритм и уменьшает тремор. Поэтому пропранолол и другие бета-адрено блокаторы используют в некоторых видах спорта, где важна высокая точность: стрельба из лука, бильярд, гольф, стрельба из пистолета и др. Но сегодня бета блокаторы запрещены международным Олимпийским Комитетом. Последнее громкое преступление произошло в 2008 году на летних Олимпийских играх. Бронзового призёра по стрельбе Ким Йонг-СУ лишили бронзовой медали из-за использования бета блокаторов. По тем же причинам бета блокаторы используют нейрохирурги.

Эссенциальный тремор — наиболее распространенное нарушение движения, его причина неизвестна. Обычно вовлекает тремор рук, кистей или пальцев, но иногда подключается голова, голосовые связки или другие части тела во время выполнения умышленных движений, таких как прием пищи или письмо. Это отдельное от болезни Паркинсона заболевание и часто происходит неверная постановка диагноза, так как некоторые особенности характерны для обоих состояний. Пропранолол единственное лекарство одобренное Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США для лечения эссенциальных треморов

Международное непатентованное название

Пропраноло

Неселективные бета-адреноблокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют воздействие синаптической нервной системы в области сердечной мышцы. На фоне их приема сокращается сердечный ритм и выброс крови сердцем. Эти процессы приводят к уменьшению систолического и диастолического давления.

Основные клинические эффекты неселективных бета-блокаторов:

  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • повышение резистентности мышцы сердца к кислороду;
  • понижение артериального давления;
  • увеличение тонуса бронхов;
  • восстановление нормального ритма;
  • снижение внутриглазного давления путем уменьшения количества водянистой влаги.

Для лечения симптомов дистонии при повышении давления используют следующие бета-адреноблокаторы:

  • Анаприлин (или Пропранолол);
  • Окспренолол;
  • Тимолол;
  • Алпренолол.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период лактации

Использование пропранолола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости использования при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, а за 2 – 3 суток до родов прием пропранолола необходимо отменить. На время терапии пропранололом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза – 40-80 мг, частота приема – 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно – начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь – 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза – 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели – по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Пропранолол предупреждает и лечит некоторые виды злокачественных и доброкачественных опухолей

За последние 10 лет, стало очевидным, что профилактика раковых опухолей позволит отодвинуть (задержать) момент заболевания на более поздний возраст. Благодаря такой профилактике люди могут жить дольше на многие годы. В последние десятилетия резко снизилась смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, благодаря химиопрофилактике заболеваний сердца и сосудов. Если такая тенденция сохранится, то люди скоро будут умирать в основном не от сердечно-сосудистых заболеваний, а от рака. Одним из претендентов для профилактики рака рассматривается пропранолол. Он хорошо изучен, так как используется с 1965 года.

В 2015 году исследование у женщин с эпителиальным раком яичников показало, что прием пропранолола был связан с увеличением продолжительности жизни по сравнению с селективными бета-блокаторами.

В 2014 году было продемонстрировано в клинических испытаниях на людях, что пропранолол способен остановить ангиосаркому с очень плохим изначальным прогнозом — одну из самых агрессивных злокачественных опухолей, от которой умирают даже при лечении 91% пациентов. Интересно, что уже через неделю после начала приёма пропранолола (40 мг 2 раза в сутки) ангиосаркома прекращает свой рост, а при добавлении химиотерапии у некоторых пациентов полностью регрессирует, резко повышая общую выживаемость участников исследования. Пропранолол стоит «копейки». Для сравнения — малоэффективное до этого лечение ангиосаркомы стоило пациентам около 10 000 долларов.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Пропранолол немного тормозит агрегацию тромбоцитов

Снижение агрегации тромбоцитов, которая повышается с возрастом — это хорошая профилактика смертельно опасных тромбов. Пропранолол значительно и больше, чем другие бета-адрено блокаторы снижают агрегацию тромбоцитов, что дает преимущества для снижения риска смертности в результате тромбов.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол.

Код АТХ С07АА05

Риски и меры предосторожности

Пропранолол — это очень сильное лекарство, которое влияет на состояние сердца и функции организма. Он плохо взаимодействует с рецептурными лекарствами. Настоятельно рекомендуется соблюдать осторожность и обращаться за медицинской помощью.

Сонливость

Известно, что этот препарат вызывает повышенную релаксацию и сонливость. Не используйте, если вы будете работать с тяжелой техникой или выполнять другие действия, требующие повышенной безопасности.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
  • E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом
  • E23.3 Дисфункция гипофиза, не классифицированная в других рубриках
  • E27.2 Аддисонов криз
  • G25.0 Эссенциальный тремор
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Пропранололу, рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг, принимать препарат следует 3 или 4 раза в сутки. При хорошей переносимости и только при недостаточном эффекте суточную дозировку постепенно (раз в 3-4 дня) повышают на 40-80 мг до 480 мг, в отдельных случаях – даже до 640 мг, с кратностью приемов – 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения в каждом случае определяется индивидуально, обычно Пропранолол принимают длительно. При ишемической болезни сердца дополнительно назначают сердечные гликозиды. Прекращать прием Пропранолола следует постепенно, поскольку внезапная отмена чревата усугублением стенокардии и явлений ишемии миокарда, развитием бронхоспазма, ухудшением толерантности к физической нагрузке.

В акушерско-гинекологической практике Пропранолол применяют:

  • Для возбуждения или усиления родовой деятельности – по 20 мг 4-6 раз с 30-минутными интервалами;
  • Для профилактики послеродовых осложнений, обусловленных нарушениями сократительной способности матки – по 20 мг трижды в сутки на протяжении 3-5 дней.

Детям Пропранолол назначают с учетом их веса: начальная суточная доза составляет 0,5-1 мг на каждый килограмм, поддерживающая – 2-4 мг на кг. Делят ее на 2 приема.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема 30-40% (эффект “первого прохождения” через печень), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения (Т 1/2) на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками 90%; в неизмененном виде менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Анаприлин – неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Не селективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция; оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает сердечные сокращения, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения пропранолола, общее периферическое сопротивление (ОПCC) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут приема возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

Артериальное давление стабилизируется к концу 2 недельного курса лечения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений (ЧCC) ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

По классификации антиаритмических лекарственных средств пропранолол относится к препаратам группы II.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов; ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза: снижением адгезивности тромбоцитов; предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина; стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов; в больших дозах вызывает седативный эффект.

Побочные действия

Согласно аннотации, при применении Пропранолола возможны следующие нежелательные реакции:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, гипотензия, AV блокада;
  • Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нарушение периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружение, сонливость либо бессонница, ночные кошмары, эмоциональная лабильность, снижение скорости двигательных и психических реакций, возбуждение, галлюцинации, депрессия, дезориентация во времени и пространстве, нарушение чувствительности, кратковременная амнезия, парестезии;
  • Со стороны органов чувств: сухость глаз, кератоконъюнктивит, расстройства зрения;
  • Со стороны органов ЖКТ: тромбоз мезентериальной артерии, диарея или запор, тошнота и/или рвота, ишемический колит, боль в животе;
  • Со стороны респираторной системы: кашель, боль в грудной клетке, одышка, респираторный дистресс-синдром, фарингит, бронхо- и ларингоспазм;
  • Со стороны кожных покровов: обострение псориаза, кожный зуд, сыпь и алопеция;
  • Прочие побочные эффекты: синдром отмены, болезнь Пейрони, аллергические реакции, артралгия, волчаночный синдром, импотенция, гипогликемия, ослабление либидо, лихорадка.

Особые указания

С крайней осторожностью следует принимать препарат при наличии функциональных нарушений почек и печени, а также при инфаркте миокарда.

Во время лечения в ходе проведения лабораторных исследований могут отмечаться изменения результатов (повышение уровня лактатдегидрогеназы, трансаминаз, мочевины, фосфатаз).

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пропранолола с другими лекарственными препаратами:

  • Фенотиазины, циметидин – возрастает уровень пропранолола в плазме;
  • Дилтиазем, верапамил – усугубляется (взаимно) отрицательное влияние на миокард;
  • Недеполяризующие миорелаксанты – удлиняется их действие;
  • Антациды, гепарин – снижается концентрация пропранолола в плазме крови;
  • Лидокаин – замедляется его выведение;
  • Нитраты, другие гипотензивные препараты – возрастает гипотензивное действие пропранолола;
  • Эстрогены, глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства, кокаин – ослабляют гипотензивный эффект пропранолола;
  • Теофиллин – замедляется метаболизм и увеличивается его содержание в плазме.

Срок хранения

5 лет

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, 305022,

Заключение

Пропранолол является сильнодействующим препаратом и должен применяться только по рекомендациям квалифицированного врача. Обязательно сообщите своему врачу о любых других лекарствах или препаратах, которые вы можете принимать в это время.

Источники

  • https://noomind.ru/antidepressanty/propranolol-inderal/
  • https://zdorovi.net/preparaty/propranolol.html
  • https://medside.ru/propranolol
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%BF%D1%80%D0%B8%D0%BB%D0%B8%D0%BD-40-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/576433671477650965?instruction_lang=RU
  • https://nestarenie.ru/propranolol.html
  • https://MyPechen.com/propranolol/
  • https://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/propranolol1.html
  • https://www.VIDAL.ru/drugs/molecule/890
  • https://Gipertonikum.ru/preparaty/propranolol
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_48.htm
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%BF%D1%80%D0%B8%D0%BB%D0%B8%D0%BD-10-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/872299721477650964?instruction_lang=RU
  • https://distonija.ru/lechenie/primenenie-beta-blokatorov-pri-vsd
  • https://medlib.net/propranolol.html

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: